Die beiden Wirkstoffe werden bereits als Einzelwirkstoffe gegen arteriellen Lungenhochdruck (Pulmonale Hypertonie, kurz: PAH) eingesetzt – auch in Kombination. Das neue Arzneimittel vereint die beiden Arzneistoffe in einer Tablette. Dadurch sinkt die Anzahl an Tabletten, die Betroffene einnehmen müssen. Dies kann dazu führen, dass es den Patient:innen leichter fällt, die Behandlung einzuhalten. Außerdem sinkt das Risiko von Fehlern, insbesondere bei Personen, die mehrere Medikamente einnehmen.
Wie wird die Wirkstoffkombination angewendet?
Das Medikament wird als Tablette eingenommen. Dies sollte jeden Tag ungefähr zur gleichen Uhrzeit geschehen, um den Wirkspiegel auf dem notwendigen Level zu halten.
Was bewirken die einzelnen Wirkstoffe?
Die Kombinationstablette enthält die Wirkstoffe Macitentan und Tadalafil.
Macitentan hemmt die Endothelinrezeptoren. Diese sind an der Verengung der Blutgefäße beteiligt. Bei Menschen mit PAH ist dieser Mechanismus übermäßig aktiv: Die Blutgefäße verengen sich stark. Die Folgen: Der Blutdruck steigt und das Herz hat Probleme, das Blut zu pumpen. Durch die Hemmung der Endothelinrezeptoren trägt Macitentan dazu bei, dass sich die Blutgefäße erweitern und der Blutdruck in den Lungenarterien sinkt.
Tadalafil hemmt das Enzym Phosphodiesterase-5 (kurz: PDE-5). PDE-5 kommt unter anderem in den Blutgefäßen der Lunge vor. Dort beeinflusst es einen Signalweg, der an der Einstellung des Blutdrucks in den Lungenarterien beteiligt ist. Tadalafil hilft, die Blutgefäße zu entspannen und zu weiten. Dadurch sinkt der Blutdruck in der Lunge.
Welche Wirkungen wurden für das Kombinationspräparat nachgewiesen?
In der für die Zulassung wichtigsten Studie mit 187 Personen mit arteriellem Lungenhochdruck führte das Kombi-Medikament im Vergleich zu den Einzelwirkstoffen zu Verbesserungen
- der 6-Minuten-Gehstrecke und
- des Gefäßwiderstands.
Die Betroffenen, welche die Kombi-Tablette erhielten, konnten innerhalb von sechs Minuten durchschnittlich
- 16 Meter weiter gehen als Teilnehmende, die nur Macitentan anwendeten und
- 25 Meter weiter als Proband:innen, die Tadalafil einnahmen.
Den Gefäßwiderstand in der Lunge reduzierte das Kombinationsmedikament um 29 Prozent im Vergleich zu Macitentan und 28 Prozent im Vergleich zu Tadalafil.
Welche Risiken sind mit der Einnahme des Kombinationsmedikaments verbunden?
Zu den sehr häufigen Nebenwirkungen zählen
- eine niedrige Anzahl roter Blutkörperchen (Anämie),
- ein niedriger Hämoglobin-Wert (Hämoglobin ist der rote Blutfarbstoff, der für den Sauerstofftransport zuständig ist),
- Ödeme (Schwellungen oder Flüssigkeitsansammlungen im Gewebe) und
- Kopfschmerzen.
Ausführliche Informationen zu unerwünschten Wirkungen sind in der Packungsbeilage des Medikaments beschrieben.
Für wen ist die Wirkstoffkombination nicht geeignet?
Das Mittel darf nicht eingenommen werden von Menschen, die
- in den letzten drei Monaten einen Herzinfarkt hatten,
- schwere Leberprobleme haben,
- einen sehr niedrigen Blutdruck aufweisen,
- in der Vergangenheit eine akute Durchblutungsstörung des Sehnervkopfes (sogenannte nicht arteriitische anteriore ischämische Optikusneuropathie, kurz: NAION) hatten,
- schwanger sind oder werden können,
- stillen oder
- Nitrate oder Arzneimittel der Klasse Guanylatcyclase-Stimulatoren (zum Beispiel Riociguat) einnehmen.
Quelle
European Medicines Agency: Medicines: Yuvanci – Macitentan /Tadalafil
